2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 亚型特异性产品:

Sodium Channel Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-108506
    Licarbazepine

    利卡西平

    		Inhibitor 99.77%
    Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 阻滞剂，具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
    Licarbazepine
  • HY-19958
    XEN907 Inhibitor 98.74%
    XEN907 是一种有效的螺羟吲哚类 NaV1.7 阻滞剂，IC50 值为 3 nM。XEN907 也抑制 CYP3A4。XEN907 可用于疼痛研究。
    XEN907
  • HY-17612
    Evenamide Inhibitor
    Evenamide (NW-3509)，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂，Ki 为 0.4 µM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
    Evenamide
  • HY-B0517A
    Mepivacaine hydrochloride

    盐酸甲哌卡因

    		Inhibitor 99.68%
    Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。
    Mepivacaine hydrochloride
  • HY-13985
    Nav1.7 inhibitor Inhibitor 99.99%
    Nav1.7 inhibitor (compound II) 是一种磺酰胺，有效的 Nav1.7 抑制剂。Nav1.7 inhibitor 具有用于多种疾病的潜力，尤其是疼痛，包括急性疼痛、炎症疼痛和/或神经性疼痛 。
    Nav1.7 inhibitor
  • HY-B0495R
    Lamotrigine (Standard) Inhibitor
    Lamotrigine (Standard) 是拉莫三嗪的分析标准品。本产品用于研究和分析应用。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的、具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫剂。Lamotrigine 选择性阻断电压门控Na+通道，稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等研究。
    Lamotrigine (Standard)
  • HY-P5174
    MitTx Activator ≥98.0%
    MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ，对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下，MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
    MitTx
  • HY-157786
    XPC-5462 Inhibitor 98.25%
    XPC-5462 是 NaV1.6 和 NaV1.2 抑制剂，其 IC50s 分别为 10.9 nM 和 10.3 nM。XPC-5462 在离体脑切片发作模型中抑制癫痫样活动。
    XPC-5462
  • HY-N1847
    3'-Methoxydaidzein

    3'-甲氧基大豆苷元

    		Inhibitor 99.67%
    3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 抑制剂。3'-Methoxydaidzein 抑制亚型 NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3，IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。
    3'-Methoxydaidzein
  • HY-101437
    Ralfinamide 99.78%
    Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用，来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 可用于缓解疼痛的研究。
    Ralfinamide
  • HY-119980
    Fluphenazine

    氟奋乃静

    		Inhibitor 98.70%
    Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine
  • HY-B1551
    Benzonatate

    苯佐那酯

    		Inhibitor 98.96%
    Benzonatate (Benzononatine) 是一种具有口服活性的非麻醉性外周镇咳剂。Benzonatate 是一种可逆性电压门控钠通道 (voltage-gated Na+ channels) 抑制剂。Benzonatate 可抑制咳嗽牵张感受器的活性。
    Benzonatate
  • HY-B0246R
    Carbamazepine (Standard)

    卡马西平(Standard)

    		Inhibitor
    Carbamazepine (Standard)是 Carbamazepine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂，IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道，也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂，可用于癫痫和神经性疼痛的研究。
    Carbamazepine (Standard)
  • HY-P1218B
    Phrixotoxin 3-NH2 TFA Inhibitor 98.63%
    Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2，NaV1.3，NaV1.4，NaV1.1 和 NaV1.5，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
    Phrixotoxin 3-NH2 TFA
  • HY-B0185S1
    Lidocaine-d10

    利多卡因 d10

    		Inhibitor 99.58%
    Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
    Lidocaine-d<sub>10</sub>
  • HY-B0185AS
    Lidocaine-d10 hydrochloride

    盐酸利多卡因 d10 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.55%
    Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，具有研究室性心律失常的潜力。
    Lidocaine-d<sub>10</sub> hydrochloride
  • HY-112279
    GNE-131 Inhibitor 98.15%
    GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
    GNE-131
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-P1346A
    APETx2 TFA Inhibitor 98.54%
    APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽，是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂，其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
    APETx2 TFA
  • HY-N6868
    Dimethyl lithospermate B Agonist 99.77%
    Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活，导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。
    Dimethyl lithospermate B
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Sodium Channel Isoform Comparison

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